Studio 11

Farmacocinetica dell'ipericina e della pseudoipericina dopo ingestione orale dell'estratto di Hypericum perforatum LI 160 da parte di volontari sani

Autori: Staffeldt-B; Kerb-R; Brockmoller-J; Ploch-M; Roots-I

Indirizzo: Institut fur Klinische Pharmakologie, Universitatsk-linikum Charite Berlin, Germany.

Fonte bibliografica: J-Geriatr-Psychiatry-Neurol. 1994 Oct; 7 Suppl 1: pp.47-53

Condizioni sperimentali

La farmacocinetica dell'ipericina e della pseudoipericina in dose singola e multipla è stata studiata in 12 soggetti maschili sani. Dopo la somministrazione di una singola dose orale di 300, 900 o 1800 mg di estratto di iperico essiccato (250, 750 o 1500 microgrammi di ipericina, 526, 1578 o 3156 microgrammi di pseudoipericina, 900, 2700 e 5400 microgrammi di ipericina totale), ne sono stati misurati i livelli nel plasma a distanza di tre giorni.

Alcuni fatti riguardanti il fiore Hypericum perforatum e il suo contenuto in ipericina

L'estratto di iperico è stato ricavato dalla parte superiore dell'Hypericum perforatum poco prima o durante la fioritura. Si è scoperto che la concentrazione di ipericina può variare da pianta a pianta di un fattore 10.

La tabella 8 riassume il contenuto e la concentrazione delle sostanze importanti in una raccolta di fiori ottenuta da 50 piante di iperico.

Tabella 8

Constituente	Contenuto in %
ipericina	0.086
pseudoipericina	0.23
iperforina	2.80
biapigenina	0.26
rutina	0.28
iperoside	0.66
isoquercitrina	0.31
quercitrina	0.34

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Risultati

• I livelli medi massimi nel plasma sono stati pari a 1,5, 4,1 e 14,2 ng/ml di ipericina e a 2,7, 11,7 e 30,6 ng/ml di pseudoipericina per le tre dosi citate sopra (valutazione provvisoria di quattro volontari).
• Il tempo medio di dimezzamento dell'ipericina era compreso tra 24,8 e 26,5 ore, quello della pseudoipericina tra 16,3 e 36 ore.
• Il tempo medio di assorbimento dell'ipericina, essendo compreso tra 2 e 2,6 ore, era decisamente più lungo rispetto a quello della pseudoipericina (da 0,3 a 1,1 ore).
• Le aree sotto le curve (AUC) hanno dimostrato un aumento non lineare all'aumentare della dose; questo effetto è stato statisticamente significativo per l'ipericina.
• In un dosaggio a lungo terinine (3 x 300 mg/giorno) è stato raggiunto lo steady state dopo quattro giomi.
• Il valore plasmatico medio durante il trattamento nello steady state è stato pari a 8,5 ng/ml per l'ipericina e a 5,8 ng/ml per la pseudoipericina, mentre i valori medi più bassi sono stati di 5,3 ng/ml per l'ipericina e di 3,7 ng/ml per la pseudoipericina.
• A dispetto delle loro somiglianze strutturali vi sono sostanziali differenze farmacocinetiche tra ipericina e pseudoipericina.